Противогерпетические препараты

Написала Левина Дарья, последняя правка от 18.07.2019

Противовирусных препаратов, обладающих клинически доказанной эффективностью, существует гораздо меньше, чем антибиотиков. Исходя из особенностей преимущественного использования, противовирусные препараты можно разделить на несколько групп: противогерпетические, противоцитомегаловирусные, противогриппозные и обладающие расширенным спектром активности. 

В арсенале современных противовирусных средств нет препа­ратов, действующих на все вирусы герпеса одновременно. Вирус простого герпеса 1-го типа вызывает поражение кожи, рта, пи­щевода и головного мозга, вирус простого герпеса 2-го типа - поражение наружных половых органов, прямой кишки, кожи и мозговых оболочек. Первым из допущенных к применению противогерпетических препаратов был видарабин (1977 г.). Однако ввиду высокой токсичности его применяли для лечения заболеваний, вызванных ВПГ и вирусом ветряной оспы/опоясывающего лишая лишь по жизненным показаниям. С 1982 г. для лечения больных с менее тяжелым течением заболевания стали использо­вать ацикловир.

Противогерпетические препараты. Основные характеристики и особенности применения.
МНН Лекформа ЛС F
(внутрь), %
Т½, ч* Режим дозирования Особенности ЛС

Ацикловир

Табл. 0,2 г; 0,4 г и 0,8 г

Капс. 0,2 г

Сусп. 0,2 г/5 мл

Пор. д/ин. 0,25 г; 0,5 г и 1,0 г в амп.

Крем 5%

Мазь 5%

Глаз. мазь 3%

15–20

2-3

Внутрь
Взрослые и дети: 0,2 г - 5 раз в сутки или по 0,4 г каждые 8 ч в течение 5 дней
Пациенты с иммунодефицитом: 0,4 г - 5 раз в сутки в течение 5–10 дней.

При герпесе varicella-zoster - 0,8 г - 5 раз в сутки в течение 7–10 дней.
При ветряной оспе у детей 2–16 лет - 20 мг/кг (но не более 0,8 г) каждые 6 ч в течение 5 дней.
Для профилактики и супрессивной терапии при Herpes zoster у пациентов с иммунодефицитом после трансплантации - 0,4–0,8 г каждые 6 ч до 3–6 мес.
В/в
Взрослые и дети старше 12 лет: 5 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней.
Дети до 12 лет - 0,25 г/м2.
При слизистокожном герпесе у пациентов с иммунодефицитом - 5 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней.
При герпесе varicella-zoster у пациентов с иммунодефицитом - 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 7–10 дней.
При герпетическом энцефалите - 10–15 мг/кг каждые 8 ч в течение 2–3 недель.
При неонатальном герпесе - 1,5–3 г/м2/сут в 3 введения в течение 3 нед.
Местно
Крем или мазь 5% наносят на пораженные участки кожи.

Глаз. мазь 3% закладывают в нижний конъюнктивальный мешок 5–6 раз в сутки в течение 5–10 дней

Ведущий противогерпетический препарат, применяется у детей.

Препарат действует против вируса простого герпеса 1-го и 2-го типа (ВПГ-1, ВПГ-2), вируса ветряной оспы (ВГЧ-3 или HZY).

Ацикловир блокирует ДНК-полимеразу вирусов герпеса, вследствие чего подавляется репликация вирус­ ной ДНК, действует только на клетки, пораженные вирусом.

Обладает хорошей переносимостью.

Существуют формы препарата для введения внутрь, внутривенно и местно. Биодоступность ацикловира при приеме внутрь составляет 10-30 % и уменьшается с увеличением дозы. При приеме вместе с большим количеством пищи всасыва­ние препарата уменьшается.

Ацикловир проникает во многие био­логические жидкости, в том числе в полость везикул при ветря­ной оспе, в ткани глаза и спинномозговую жидкость. Он накапли­вается в молоке, околоплодных водах и плаценте.

В/в ацикловир имеет выраженную щелочную реакцию и при попаданию под кожу может вызывать раздражение и флебит, поэтому необходимо не допускать его экстравазации.

Ганцикловир

Пор. д/ин. 0,5 г во флак.

Таб. 0,45 г

Капс. 0,25 г

Глаз. гель 3%

5-9

3,5-5

В/в
Индукция терапии при ЦМВ ретините и профилактика ЦМВ после трансплантации: 5 мг/кг (при нормальной функции почек) каждые 12 ч в течение 2–3 нед.
Поддерживающая терапия: 5 мг/кг каждые 24 ч ежедневно или 6 мг/кг каждые 24 ч 5 дней в неделю. Курс - 3 мес


Внутрь
Профилактика после трансплантации или поддерживающая терапия: 1 г каждые 8 ч во время еды в течение 3 мес

Действует на всю группу виру­сов герпеса, но наиболее активен в отношении ЦМВ.

В клетке под действием вирусных ферментов препарат пре­вращается в ганцикловирмонофосфат, а под действием клеточ­ных ферментов - в ди- и трифосфаты ганцикловира, ингибирует в основном вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в вирусную ДНК. Это приводит к остановке репли­кации..

В клетках, зараженных вирусом, концентрация ганцикловиртрифосфата бо­лее чем в 10 раз выше, чем в незараженных.  

Существуют формы препарата для введения внутрь, внутривенно и в виде внутриглазных имплантантов. Био­доступность ганцикловира при приеме внутрь составляет менее 10 %. При приеме вместе с пищей всасывание увеличивается.

Препарат проникает через биологические барьеры, однако ни в од­ной ткани в значительных количествах не накапливается. 

Валацикловир

Табл. 0,5 г

54

3

Внутрь
Взрослые и дети старше 12 лет:
при слизистокожном герпесе  - 0,5 г каждые 12 ч в течение 5 дней;
при слизистокожном герпесе у пациентов с иммунодефицитом - 1 г каждые 12 ч в течение 5–10 дней;
при опоясывающем лишае - 1 г каждые 8 ч в течение 7–10 дней.

При длительной супрессивной терапии рецидивирующего генитального герпеса - 0,5 г каждые 24 ч или по 0,25–0,5 г каждые 12 ч.
Для профилактики ЦМВ инфекции после трансплантации - 2 г каждые 6 ч в течение 3 мес
Отличия от ацикловира:
  • пролекарство ацикловира, при всасывании 
  • превращается в ацикловир;
  • применяется только внутрь;
  • имеет более высокую биодоступность и более длительный Т½;
  • принимается с меньшей кратностью (2 раза в сутки);
  • не используется у детей;
  • у пациентов со СПИДом при приеме в больших дозах иногда вызывает тромботическую микроангиопатию
Пенцикловир Крем 1%

-

-

Местно
Крем наносят на пораженные участки каждые 2 ч (в дневное время) в течение 4 дней
По структуре и спектру активности близок к ацикловиру.
Отличия от ацикловира:
  • эффективен на поздних стадиях Herpes labialis (папула, везикула);
  • применяется только местно;
  • создает более высокие внутриклеточные концентрации;
  • имеет более длительный Т½
Фамцикловир Табл. 0,25 г 70–80 2–3 Внутрь
Взрослые: при слизистокожном и генитальном герпесе - 0,25 г каждые 8 ч (при первичном эпизоде) и 0,125 г каждые 12 ч (при рецидивах) в течение 5 дней
При слизистокожном герпесе у пациентов с иммунодефицитом - 0,5 г каждые 12 ч в течение 5–10 дней.

При опоясывающем лишае - 0,25–0,5 г каждые 8 ч в течение 7–10 дней
Отличия от ацикловира:
  • пролекарство пенцикловира, при всасывании
  • превращается в пенцикловир;
  • применяется только внутрь;
  • имеет более высокую биодоступность;
  • имеет более длительный Т½;
  • принимается с меньшей кратностью (2–3 раза в сутки);

Имеет более узкие показания:

  • инфекции, вызванные H. simplex: 
  • генитальный герпес, слизистокожный герпес;
  • опоясывающий лишай (Herpes zoster) у пациентов без иммунодефицита
Идоксуридин Глаз. кап. 0,1% во флак.-кап. - - Местно
Закапывают по 2 капли в конъюнктивальный мешок каждый час днем и каждые 2 ч ночью. При улучшении состояния по 1 капле каждые 2 ч днем и каждые 4 ч ночью.
Продолжают еще в течение 3–5 дней после исчезновения клинических симптомов
Длительность терапии не более 3 нед
Применяется в офтальмологии для лечения инфекций вызванных ВПГ:
  • герпетический кератит, особенно эпителиальная форма, поверхностная «древовидная» форма;
  • профилактика рецидивов герпетического кератита в раннем послеоперационном периоде после лечебной кератопластики
Фоскарнет Крем 3,13% в тубах по 3 г - - Местно
Наносят на пораженные участки 6 раз в сутки
Показания: инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные ВПГ.
Контролируемые клинические исследования не проводились
Тромантадин Гель 1% - - Местно
Наносят на пораженные участки 3–5 раз в сутки, слегка втирают
Является производным амантадина.
Показания: инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные ВПГ и вирусом varicella-zoster