Симпатомиметики, являясь агонистами α-адренорецепторов, повышают тонус мышцы, расширяющей зрачок, в результате чего развивается мидриаз, однако при этом не наблюдается пареза цилиарной мышцы и повышения ВГД (симпатомиметики в некоторой степени улучшают отток водянистой влаги, что компенсирует частичную блокаду угла передней камеры, возникающую при мидриазе).
Механизм действия
Эффект при местном применении зависит от дозы. Местное применение низких концентраций (0,12%) сопровождается сосудосуживающим эффектом. Высокие концентрации (2,5 и 10%), помимо вазоконстрикторного эффекта, вызывают развитие мидриаза. Мидриатический эффект выраженный, но кратковременный. Максимальное расширение зрачка развивается через 10-60 мин, мидриаз сохраняется в течение 3-6 ч. Степень распирения зрачка потенцируется М-холиноблокаторами.
Фенилэфрин - агонист альфа-адренорецепторов, повышает тонус мышцы, расширяющей зрачок. В результате этого развивается мидриаз, однако не наблюдается пареза цилиарной мышцы и повышения ВГД (симпатомиметики в некоторой степени улучшают отток водянистой влаги, что компенсирует частичную блокаду УПК, возникающую при мидриазе).
Системные эффекты обусловлены вазокоистрикцией. На фоне применения симпатомиметиков может возникнуть повышение АД и рефлекторная брадикардия.
Место в терапии
- Комплексная терапия увеитов (2,5 и 10% растворы).
- Предоперационная подготовка больных при экстракции катаракты (2,5 и 10% растворы).
С диагностической целью фенилэфрин применяют для:
- расширения зрачка при проведении офтальмоскопии (2.5 и 10% растворы);
- исследования рефракции;
- проведения дифференциальной диагностики поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока;
- проведения дифференциальной диагностики синдрома Горнера.
Режим дозирования
Для расширения зрачка 1 капля 2,5 или 10% раствора закапывается за 45-60 мин до исследования. При необходимости дополнительного расширения зрачка можно повторить инстилляцию через 1 ч. У детей и пожилых людей используется только 2,5% раствор.
Для пролонгирования эффекта короткодействующих циклоплегических мидриатиков 2,5 и 10% раствор инсталлируют однократно за 30-60 мин до проведения оперативного вмешательства.
Для лечения увеитов препарат применяют 3 раза в день.
При исследовании рефракции у взрослых вначале закапывают 1 каплю циклоплегического препарата (циклопентолат, гоматропина метилбромид, тропикамид), через 5 мин закапывают 1 каплю 2,5% раствора фенилэфрина, затем через 10 мин закапывают ещё 1 каплю циклоплегического препарата. Исследование проводят через 50-60 мин после последней инстилляции.
При исследовании рефракции у детей вначале закапывают 1 каплю 0,5 или 1% раствора атропина, через 10-15 мин закапывают 1 каплю 2,5% раствора фенилэфрина, затем через 5-10 мин закапывают ещё 1 каплю циклоплегического препарата. Исследование проводят через 1-2 часа после последней инстилляции.
Побочные эффекты
- Со стороны ЦНС - головные боли, повышенная утомляемость, нарушение сна, возбуждение, субарахиоидальные кровоизлиянии.
- Со стороны ССС - сердцебиение, экстрасистолия, желудочковая аритмия, повышение АД, рефлексорная брадикардия, коронароспазм, развитие инфаркта миокарда.
- Со стороны обмена веществ - гипергликемия.
- Со стороны органа зрения - снижение зрения, раздражение конъюнктивы, повышение ВГД; расширение зрачка, гиперемия и отёк конъюнктивы (вследствие стойкой вазодилатации, развивающейся при длительном применении), синдром "сухого глаза", точечная кератопатия.
- Прочее - потоотделение.
Необходимо предупреждать больных, что в течение 2 ч после инстилляции нежелательно вождение автомобиля.
Противопоказания
- Гиперчувствительность
- Беременность и кормление грулью
- Закрытоугольная глаукома
- Тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания (ИБС, артериальная гипертензия).
- Феохромоцитома.
- Нарушения обмена веществ (гиперфункция щитовидной железы, СД).
- Аневризмы сосудов.
- Выраженный атеросклероз.
- Идиопатическая ортостатическая гипотония.
Клинически значимые взаимодействия альфа-адреномиметиков
Лекарственные средства |
Результат взаимодействия |
Циклопропан, галотан |
Возможно развитие желудочковой фибрилляции |
Местные анестетики |
Пролонгирование эффекта местных анестетиков |
Бетта-Адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы |
Усиление системного действия адреномиметиков |
Предостережения
- Возраст до 18 лет.
- Симпатомиметики не следует использовать у детей младше 5 лет.
- 10% раствор фенилэфрина не следует применять у пожилых людей.
- Необходимо с осторожностью применять у больных, принимающих ингибиторы моноаминоксидазы или другие препараты, повышающие АД, а также у больных, использующих для лечения артериальной гипертензии резерпин или гуанетидин.
- Не следует использовать 10% раствор у больных с артифакией вследствие высокого риска дислокации интраокулярной линзы (ИОЛ).