- Механизм действия и фармакологические эффекты
- Мембраностабилизирующие средства
- Фармакокинетика
- Место в терапии
- Переносимость и побочные эффекты
Наибольшая терапевтическая эффективность достигается при профилактическом использовании мембраностабилизирующих ЛС. Их применение сокращает потребность в стероидных ЛС при аллергических конъюнктивитах.
Механизм действия и фармакологические эффекты
ЛС этой группы, подавляя Ig-E-зависимую дегрануляцию тучных клеток путем стабилизации клеточной мембраны, предотвращают выделение гистамина и других медиаторов воспаления. Угнетая активность фосфодиэстеразы тучных клеток, мембраностабилизаторы приводят к накоплению в них цАМФ, что блокирует поступление и вызывает выделение из тучных клеток ионов кальция.
Таким образом, задержка высвобождения медиаторов воспаления происходит в результате блокады проникновения ионов кальция в клетку. Они подавляют миграцию нейтрофилов, эозинофилов и моноцитов.
Мембраностабилизирующие средства
Лекролин — это нестероидный противовоспалительный препарат. Основное действующее вещество — кромогликат натрия, который препятствует высвобождению гистамина и других медиаторов воспаления из тучных клеток. Это означает, что молекулы кромогликата обволакивают тучные клетки и не позволяют гистамину выделиться в межклеточное пространство. Со временем гистамин метаболизируется в самой тучной клетке. Принимая во внимание механизм действия, Лекролин дает наибольший эффект при профилактическом применении. Особенно удобно рекомендовать этот препарат пациентам, страдающим хроническими сеннозами и полинозами. Лекролин снижает проявление аллергических симптомов уже через 2 мин, но иногда эффект от воздействия Лекролина может наступить через 1—2 дня. Особенно важно, что этот препарат можно назначать как взрослым, так и детям.
Лекролин эффективен при всех видах аллергических конъюнктивитов, поэтому не следует ограничивать его применение только периодом цветения растений, а широко назначать его при аллергической реакции со стороны глаз на домашнюю пыль, смог, шерсть животных, химические аллергены в производстве и быту и лекарственные препараты.
В состав глазных капель Лекролин входит консервант, который может осаждаться на поверхности мягких контактных линз, поэтому препарат не рекомендуется использовать при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует удалить контактные линзы и снова установить их не ранее чем через 15 мин.
Фармакокинетика
Препараты этой группы обладают плохой абсорбционной способностью. При местном применении не более 0,07% введенной в конъюнктивальный мешок дозы абсорбируется в системный кровоток. Не более 0,01% введенной дозы определяется во влаге передней камеры. При системном применении препараты плохо проникают через гематоофтальмический барьер (около 0,03% введенной дозы определяется в тканях глаза).
Место в терапии
ЛС данной группы применяют для лечения различных видов аллергических конъюнктивитов (сезонного, гиперпапиллярного конъюнктивита, вызванного ношением контактных линз, лекарственного и т.д.).
Переносимость и побочные эффекты
- Аллергические реакции— кожная сыпь, боли в суставах.
- Местные реакции— преходящее жжение, покалывание, зуд и слезотечение, временное затуманивание зрения, головокружение, нарушения зрения, отек, отложение кристаллов и изъязвление роговицы, сухость слизистой оболочки носа, кожный зуд.
Противопоказания
- Гиперчувствительность.
- Возраст до 4 лет (для лодоксамида — до 2 лет).
- Беременность, период кормления грудью. Во время беременности и лактации мембраностабилизаторы применяют только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Взаимодействия
- Выгодны сочетания мембраностабилизирующих средств со следующими ЛС: антигистаминными ЛС; β-адреноблокаторами; ГКС; теофиллином и другими метилксантинами.
- При одновременном применении мембраностабилизирующих средств с ними потенцируется противоаллергический эффект.
Новая форма глазных капель Лекролинбез консерванта в тюбиках-капельницах для одноразового применения по 0,25 мл может применяться у больных, страдающих аллергической реакцией на консервант (бензалкония хлорид), и лиц, которые постоянно носят контактные линзы.
