Гликопептиды

• Механизм действия и фармакологические эффекты
• Фармакокинетика
• Место в терапии
• Переносимость и побочные эффекты
• Взаимодействия
• Способ применения и дозы

Гликопептиды являются высокомолекулярными углеродсодержащими антибиотиками. Спектр их антимикробного действия распространяется на грамположительные микроорганизмы, в том числе устойчивые к антибактериальным ЛС других групп. Гликопептиды являются базовыми ЛС в лечении госпитальных инфекций, вызванных мультирезистентными стафилококками и энтерококками.

К гликопептидным антибиотикам, применяемым в офтальмологии, относится ванкомицин, который продуцируется актиномицетами Streptomyces orientalis (к этой же группе относится тейкопланин, не применяемый в офтальмологии).

Механизм действия и фармакологические эффекты

Ванкомицин обладает широким спектром антибактериального действия в отношении грамположительных бактерий: стафилококков (включая пенициллиназообразующие и метициллинрезистентные штаммы), стрептококков, коринебактерий, энтерококков, листерий, актиномицетов и клостридий.

Ванкомицин обладает бактерицидным действием, он нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов, проницаемость их цитоплазматической мембраны и синтез РНК.

Резистентность: не действует на грамотрицательные бактерии, микобактерии, грибы, вирусы и простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с антибиотиками других групп.

Фармакокинетика

Ванкомицин хорошо проникает в ткани глазного яблока при местном и системном применении. Максимальная концентрация достигается в течение первого часа после введения, эффективная концентрация в тканях глаза сохраняется в течение 4 ч. Ванкомицин не оказывает токсического воздействия на ткани глаза при внутриглазном введении. 80—90% выводится с мочой, небольшое количество — с желчью.

Место в терапии

Применяется при лечении тяжелых инфекционных заболеваний органа зрения, вызванных чувствительными к ванкомицину микроорганизмами.

Переносимость и побочные эффекты

1. При быстром внутривенном (в/в) введении возможно развитие «синдрома красной шеи», связанного с высвобождением гистамина: эритема, кожная сыпь, покраснение лица, шеи, верхней половины туловища, рук, тошнота, рвота, сердцебиение, озноб, повышение температуры, обморок.
2. Аллергические реакции — кожный зуд, крапивница, анафилактический шок.
3. Со стороны мочевыделительной системы — нарушение мочеиспускания, интерстициальный нефрит.
4. Со стороны центральной нервной системы (ЦНС) — снижение слуха, звон и ощущение «закладывания» в ушах.
5. Со стороны системы кроветворения— нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.  

Противопоказания

• Неврит слухового нерва.
• Беременность (I триместр), период кормления грудью Во II и III триместре беременности препарат применяется только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
• Выраженные нарушения функции почек.
• Гиперчувствительность.

Взаимодействия

1. Нежелательны сочетания со следующими ЛС: аминогликозидами; амфотерицином В; циклоспорином; фуросемидом; полимиксином; анестетиками; дигоксином; глюкокортикоидами; бензилпенициллина калиевой солью; гепарином; этакриновой кислотой.
2. Ото и нефротоксическое действие ванкомицина усиливается при одновременном применении с аминогликозидами, амфотерицином В, циклоспорином, фуросемидом, полимиксином, этакриновой кислотой.
3. Взаимодействие с анестетиками может привести к развитию эритемы, гистаминоподобным приливам и анафилактическому шоку.
4. При взаимодействии с дигоксином может вызвать уменьшение эффективности последнего.
5. Фармацевтически несовместим с глюкокортикоидами, бензилпенициллина калиевой солью, гепарином.

Выгодны сочетания со следующим ЛС: рифампицином. Однако при сочетании с этим ЛС следует учитывать увеличение риска развития ото и нефротоксичности.

Способ применения и дозы

В офтальмологии ванкомицин применяется в виде субконъюнктивальных и интравитреальных инъекций. Растворы для местного применения готовятся ex tempore. Интравитреально вводится раствор, содержащий 1 мг/0,1 мл (растворяют 500 мг ванкомицина в 5 мл физиологического раствора, далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют к нему физиологический раствор до 10 мл, затем к 0,1 мл полученного раствора добавляют физиологический раствор до 5 мл). Вводят 0,5 мл полученного раствора, введение можно повторять с интервалом в 6 дней. Субконъюнктивально вводится раствор, содержащий 25 мг/0,5 мл (500 мг ванкомицина растворяют в 10 мл физиологического раствора), вводят 0,5 мл полученного раствора. Введение можно повторять ежедневно.