Блокаторы гистаминовых рецепторов

• Механизм действия и фармакологические эффекты
• Фармакокинетика
• Место в терапии
• Переносимость и побочные эффекты

Гистамин — один из основных медиаторов воспаления, который, взаимодействуя со специфическими рецепторами, участвует в развитии воспалительной реакции. Уменьшить роль гистамина в развитии аллергической реакции можно, предупредив его высвобождение из клеток или не допустив его связи со специфическими рецепторами.

Первый эффект оказывают глюкокортикидные и мембраностабилизирующие средства. Второй эффект вызывают блокаторы гистаминовых рецепторов.

Существуют два типа гистаминовых рецепторов:

• Н1-рецепторы передают сосудистые эффекты (отек, расширение сосудов), и
• Н2-рецепторы передают стимулы для желудочной секреции.

Так как развитие сосудистого компонента воспалительной реакции вызывает именно активация Н1-рецепторов, блокирующие их препараты используются для лечения аллергических заболеваний.

Впервые антигистаминные препараты были введены в клиническую практику в 1947 году. В настоящее время для лечения заболеваний глаз используются такие блокаторы Н1-рецепторов, как антазолин, азеластин, левокабастин и фенирамин.

Механизм действия и фармакологические эффекты

Блокируя Н1-рецепторы, препараты данной группы уменьшают обусловленные влиянием гистамина проявления аллергической реакции — отек и гиперемию тканей.

Фармакокинетика

При местном применении плохо проникают во внутриглазные структуры и подвергаются незначительной системной реабсорбции. C_max в плазме крови после местного применения возникает через 2 ч, T_1/2 составляет 33 ч.

При системном применении антигистаминные ЛС проникают через гематоофтальмический барьер. Терапевтически значимые концентрации антигистаминовых ЛС в тканях глаза достигаются только приприменении высоких доз препаратов, что ограничивает системное применение антигистаминных ЛС для лечения аллергических заболеваний глаз.

Место в терапии

Используются для лечения:

1. аллергических конъюнктивитов;
2. аденовирусных и герпесвирусных конъюнктивитов и кератоконъюнктивитов (в составе комплексной терапии);
3. бактериальных конъюнктивитов (в составе комплексной терапии);
4. хламидийных конъюнктивитов, паратрахомы (в составе комплексной терапии).

Переносимость и побочные эффекты

1. Со стороны ЦНС— нарушение сна и координации движений, сонливость, повышенная утомляемость.
2. Со стороны ССС — сердцебиение, повышение АД.
3. Со стороны ЖКТ— появление горького вкуса во рту, тошнота, диарея, снижение аппетита.
4. Со стороны органов дыхания — бронхоспазм, заложенность носа.
5. Со стороны органа зрения (при местном применении) — снижение зрения, диплопия, фотосенсибилизация, легкое раздражение глаз
6. Со стороны мочевыделительной системы — нарушение мочеиспускания.
7. Аллергические реакции — сыпь.

При местном применении риск развитиявышеперечисленных побочных эффектовзначительно ниже, чем при системномприменении.

Противопоказания

• Гиперчувствительность.
• Беременность и кормление грудью.
• Закрытоугольная глаукома (фенирамин).
• Антигистаминные препараты не рекомендуется использовать у детей до12 лет (азеластин — у детей до 6 лет), так как у маленьких детей возможно развитие гиперактивности, галлюцинаций и судорог.
• Не следует применять антигистаминные препараты у пациентов, использующих ингибиторы МАО.
• Блокаторы гистаминовых рецепторов следует применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой, заболеваниями коронарных артерий, язвой желудка и сужениями ЖКТ, аденомой простаты, закрытоугольной глаукомой, артериальной гипертензией, заболеваниями печени, гипертиреозом.

Взаимодействия

Нежелательны сочетания блокаторов гистаминовых рецепторов со следующими ЛС: наркотическими анальгетиками; снотворными; транквилизаторами.

Одновременный прием антигистаминных препаратов с ними, а также употребление алкоголя ведет к потенцированию (увеличению) седативного эффекта.