Полимиксины

К данной группе относятся антибиотики, продуцируемые B. polymyxa. В офтальмологии используются полимиксин В и колистиметат, или полимиксин Е, которые входят в состав некоторых комбинированных антибактериальных глазных препаратов.

Механизм действия и фармакологические эффекты

Антимикробная активность полимиксиновПолимиксин действует на кишечную и дизентерийную палочки, клебсиеллу, синегнойную палочку, иерсинии, энтеробактерии, сальмонеллы и H. influenza.

Полимиксины активны в отношении микроорганизмов, находящихся в стадии и размножения, и покоя, однако действуют только на внеклеточно расположенные возбудители. Механизм антимикробного действия обусловлен способностью связываться с фосфолипидами мембран микробной клетки, что приводит к ее деструкции. К препаратам группы полимиксинов развивается перекрестная резистентность.

Фармакокинетика

Полимиксины не проникают в интактную роговицу. При повреждении эпителия роговицы терапевтические концентрации полимиксинов определяются в строме роговицы. Во влаге передней камеры и в стекловидном теле препарат не определяется как при местном, так и при системном применении, поскольку полимиксины не проходят гематоофтальмический барьер.

Место в терапии

Применяются при лечении инфекционных заболеваний органа зрения, вызванных чувствительными к полимиксинам возбудителями (блефариты, конъюнктивиты, кератиты, увеиты).

Переносимость и побочные эффекты

  1. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы — парестезии, нарушения зрения, головокружение, атаксия, нарушение сознания, сонливость, нервномышечная блокада, паралич дыхания, апноэ.
  2. Со стороны мочевыделительной системы — нарушение выделительной функции почек, гематурия, протеинурия.
  3. Аллергические реакции — кожная сыпь, зуд.

 

Противопоказания

  • Гиперчувствительность.
  • Беременность, лактация. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. При беременности применение возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает предполагаемый риск для плода.
  • Перфорация барабанной перепонки.  
  • Нарушение функции почек Применяют с осторожностью при постоянном контроле функции почек.
  • Заболевания, сопровождающиеся нарушением нервно-мышечной передачи (в т.ч. миастения) Требуется коррекция режима дозирования.

 

Взаимодействия

  • Нежелательны сочетания со следующими ЛС: аминогликозидами; миорелаксантами периферического действия; новокаинамидом; средствами для наркоза.
  • При применении вместе с аминогликозидами наблюдается усиление токсичности.
  • При одновременном использовании с миорелаксантами периферического действия, новокаинамидом, средствами для наркоза отмечается усиление нервномышечной блокады.
  • Выгодны сочетания со следующими ЛС: сульфаниламидами; тетрациклинами; триметопримом; хлорамфениколом.