Биодоступность препарата показывает соотношение между количеством введенного препарата (в виде капель, инъекции или каким-либо другим способом) и количеством поступившего лекарственного вещества в ткань-мишень. Биодоступность (по сути, скорость и степень абсорбции действующего вещества тканями) является одним из основных условий эффективности препарата.
К факторам, влияющим на биодоступность глазных лекарственных препаратов, применяемых местно, относятся:
- характеристики действующего и вспомогательных веществ препарата;
- продукция и отток слезной жидкости;
- состояние роговицы;
- пути и скорость выведения препарата;
- особенности заболевания глаза, по поводу которого применяются препараты.
Подавляющее большинство лекарственных средств для лечения заболеваний глаза используется в виде капель. В их состав, помимо активного вещества, входят:
- консерванты, угнетающие рост микрофлоры при загрязнении препарата, а также улучшающие его проникновение внутрь глаза;
- вещества, увеличивающие вязкость и тем самым уменьшающие скорость выведения препарата из конъюнктивальной полости;
- антиоксиданты, предотвращающие распад препарата под воздействием кислорода воздуха;
- смачивающие вещества, снижающие поверхностное натяжение и улучшающие контакт препарата с поверхностью глаза;
- буферные системы, поддерживающие pH в пределах 6-8 и позволяющие избежать раздражения глаза;
- осмотические агенты для обеспечения изотоничности препарата со слезной пленкой (СП).
Таким образом, успех лечения глазными каплями зависит не только от активного вещества, но и от других ингредиентов, входящих в состав препарата и обусловливающих его индивидуальную переносимость.
В силу ряда анатомо-физиологических факторов способ применения препаратов в виде глазных капель имеет низкую биодоступность (1-10%). Так, при закапывании 1 капли препарата, объем которой, в зависимости от флакона-капельницы, составляет от 30 до 50 мкл, только 7-10 мкп (20%) остается в конъюнктивальной полости. Избытки удаляются при рефлекторном мигании (каждое из которых эвакуирует из конъюнктивальной полости около 2 мкл), попадая на ресницы, кожу век, щеки и оттекая по слезоотводящим путям. Уже через 4 мин в полости конъюнктивы остается только 10% препарата, а через 10 мин — около 3,5% первоначальной дозы. Попадая через слезоотводящие пути в полость носа, избыток препарата активно всасывается в сосудистое русло богато васкуляризированной слизистой оболочки, что, в свою очередь, может вызывать нежелательные системные эффекты.
Урежение рефлекторного мигания за счет уменьшения объема капли увеличивает биодоступность препарата в 4 раза.
