Симпатомиметики

Симпатомиметики, являясь агонистами α-адренорецепторов, повышают тонус мышцы, расширяющей зрачок, в результате чего развивается мидриаз, однако при этом не наблюдается пареза цилиарной мышцы и повышения ВГД (симпатомиметики в некоторой степени улучшают отток водянистой влаги, что компенсирует частичную блокаду угла передней камеры, возникающую при мидриазе).

Механизм действия

Эффект при местном применении зависит от дозы. Местное применение низких концентраций (0,12%) сопровождается сосудосуживающим эффектом. Высокие концентрации (2,5 и 10%), помимо вазоконстрикторного эффекта, вызывают развитие мидриаза. Мидриатический эффект выраженный, но кратковременный. Максимальное расширение зрачка развивается через 10-60 мин, мидриаз сохраняется в течение 3-6 ч. Степень распирения зрачка потенцируется М-холиноблокаторами.

Фенилэфрин - агонист альфа-адренорецепторов, повышает тонус мышцы, расширяющей зрачок. В результате этого развивается мидриаз, однако не наблюдается пареза цилиарной мышцы и повышения ВГД (симпатомиметики в некоторой степени улучшают отток водянистой влаги, что компенсирует частичную блокаду УПК, возникающую при мидриазе).

Системные эффекты обусловлены вазокоистрикцией. На фоне применения симпатомиметиков может возникнуть повышение АД и рефлекторная брадикардия.

Место в терапии

  • Комплексная терапия увеитов (2,5 и 10% растворы).
  • Предоперационная подготовка больных при экстракции катаракты (2,5 и 10% растворы).

С диагностической целью фенилэфрин применяют для:

  • расширения зрачка при проведении офтальмоскопии (2.5 и 10% растворы);
  • исследования рефракции;
  • проведения дифференциальной диагностики поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока;
  • проведения дифференциальной диагностики синдрома Горнера.

Режим дозирования

Для расширения зрачка 1 капля 2,5 или 10% раствора закапывается за 45-60 мин до исследования. При необходимости дополнительного расширения зрачка можно повторить инстилляцию через 1 ч. У детей и пожилых людей используется только 2,5% раствор.

Для пролонгирования эффекта короткодействующих циклоплегических мидриатиков 2,5 и 10% раствор инсталлируют однократно за 30-60 мин до проведения оперативного вмешательства.

Для лечения увеитов препарат применяют 3 раза в день.

При исследовании рефракции у взрослых вначале закапывают 1 каплю циклоплегического препарата (циклопентолат, гоматропина метилбромид, тропикамид), через 5 мин закапывают 1 каплю 2,5% раствора фенилэфрина, затем через 10 мин закапывают ещё 1 каплю циклоплегического препарата. Исследование проводят через 50-60 мин после последней инстилляции.

При исследовании рефракции у детей вначале закапывают 1 каплю 0,5 или 1% раствора атропина, через 10-15 мин закапывают 1 каплю 2,5% раствора фенилэфрина, затем через 5-10 мин закапывают ещё 1 каплю циклоплегического препарата. Исследование проводят через 1-2 часа после последней инстилляции.

Побочные эффекты

  • Со стороны ЦНС - головные боли, повышенная утомляемость, нарушение сна, возбуждение, субарахиоидальные кровоизлиянии.
  • Со стороны ССС - сердцебиение, экстрасистолия, желудочковая аритмия, повышение АД, рефлексорная брадикардия, коронароспазм, развитие инфаркта миокарда.
  • Со стороны обмена веществ - гипергликемия.
  • Со  стороны  органа  зрения - снижение зрения, раздражение конъюнктивы, повышение ВГД; расширение зрачка, гиперемия и отёк конъюнктивы (вследствие стойкой вазодилатации, развивающейся при длительном применении), синдром "сухого глаза", точечная кератопатия.
  • Прочее - потоотделение.

Необходимо предупреждать больных, что в течение 2 ч после инстилляции нежелательно вождение автомобиля.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность
  • Беременность и кормление грулью
  • Закрытоугольная глаукома
  • Тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания (ИБС, артериальная гипертензия).
  • Феохромоцитома.
  • Нарушения обмена веществ (гиперфункция щитовидной железы, СД).
  • Аневризмы сосудов.
  • Выраженный атеросклероз.
  • Идиопатическая ортостатическая гипотония.

Клинически значимые взаимодействия альфа-адреномиметиков

Лекарственные средства

Результат взаимодействия

Циклопропан, галотан

Возможно развитие желудочковой фибрилляции

Местные анестетики

Пролонгирование эффекта местных анестетиков

Бетта-Адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы

Усиление системного действия адреномиметиков

Предостережения

  • Возраст до 18 лет.
  • Симпатомиметики не следует использовать у детей младше 5 лет.
  • 10% раствор фенилэфрина не следует применять у пожилых людей.
  • Необходимо с осторожностью применять у больных, принимающих ингибиторы моноаминоксидазы или другие препараты, повышающие АД, а также у больных, использующих для лечения артериальной гипертензии резерпин или гуанетидин.
  • Не следует использовать 10% раствор у больных с артифакией вследствие высокого риска дислокации интраокулярной линзы (ИОЛ).