Химиопрепараты

Химиотерапевтические средства - химические вещества природного, синтетического или полусинтетического происхождения, которые в неизмененном виде или после превращения оказывают биостатическое или биоцидне действие на вирусы во внутренней среде организма и в то же время не оказывают существенного побочного дйствия на хозяина.

Вещества, оказывающие аналогичное действие на вирусы, локализованные на поврежденных и неповрежденных коже и слизистых оболочках, следует относить к противовирусным антисептикам. Для химиотерапии вирусных инфекций применяют:

  • препараты из класса аномальных нуклеозидов
  • производные адамантанамина гидрохлорида;
  • производные тиосемикарбазонов;
  • производные рифампицина.
  • К противовирусным химиопрепаратам  также относят интерфероны.

Механизмы действия противовирусных химиопрепаратов состоят в:

  • подавлении репродукции вируса в клетке,особенно путем ингибиции синтеза и активности вирусиндуцированных ферментов;
  • блокаде взаимодействия рецепторов вируса и клетки;
  • ингибиции процесса депротеинизации вириона в клетке, репликации геномов вируса, транскрипции и трансляции заключенной в них информации;
  • подавлении зараженных и особенно продуцирующих вирус клеток хозяина;
  • изменении механизмов взаимодействиявируса и клетки хозяина
ПРЕПАРАТ
ПРИМЕНЕНИЕ
ПРЕИМУЩЕСТВА И
ЭФФЕКТИВНОСТЬ
ПРИМЕЧАНИЯ
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Иду (керецид, идуколлал, стоксил, дендрид, герплекс, офтан-иду, диоксуридин)
  • 0,1% р-р.,флак - 10,0 инстилляции в 1 день – каждый час, во 2-й и последующие 5 дней – каждые 2 часа.
  • 0,5% мазь 3-5 раз в сутки в течение 2-3 недель
Эффективен при поверхностных формах герпетического кератита
  • Малоэффективен при глубоких формах герпетического кератита и иридоциклитах. Нельзя применять при лечении глюкокортикоидами и детям младшего возраста.
  • В настоящее время при герпетических кератитах практически не применяется
  • Длительно не применять!
Токсико-аллергическая реакция со стороны конъюнктивы, роговицы, цилиарного тела (раздражение, боль, жжение, угнетение заживления роговицы, воспаление или отёк век, фотофобия, аллергический конъюнктивит или блефарит). Обладает тератогенным действием. Не применять во время беременности! Подавляет лейкопоэз.
Аденин – арабинозид (видарбин) 3%мазь – 5 раз в сутки Терапевтическая активность несколько выше, чем ИДУ, меньше вызывает раздражение и меньше угнетает заживление роговицы. Неэффективен при поражении стромы! Токсичность меньше, чем у ИДУ
Трифлюортимидин (ТФТ)
  • 1% р-р, инстилляции каждые 2 часа (8-10 раз в сутки)
  • 2% мазь - 5-6 раз в сутки
Сходен с ИДУ, но менее токсичен. Эффективен при поверхностных формах Недостаточная противовирусная активность для предупреждения распространения на строму Менее токсичен, чем ИДУ.
Ацикловир (зовиракс, виролекс, герпевир, ацикловир-АКРИ, суправиран, веро-ацикловир, цикловир, цикловирал-СЕДИКО)
  • 3% мазь 5-6 раз в сутки 5-10 дней
  • табл. 0,2 г., 0,4 г., 0,8 г. по 1 табл. 3-5 раз в день, 5 -10 дней
  • Виролекс, лиофилизированная натриевая соль ацикловира 0,25г., 0,5 г., 1,0 г. для в/в введения №5
  • Превосходит по активности другие препараты
  • Менее токсичен, возможно более длительное применение
  • Реже побочные эффекты
  • Для лечения всех форм герпетической инфекции
  • Имеет большой выбор лекарственных форм
  • Блокирует синтез ДНК у размножающихся вирусов, но не действует на латентные
  • Отсутствие полной стерилизации роговицы и гарантии рецидивов
  • Образование резистентных мутантов-вирусов.
  • Нельзя применять с зидовудином, циметидином и др. нефротоксичными ЛС.
  • При применении – обильное питьё!
  • Тошнота, рвота, диарея, крапивница, повышение концентрации мочевины, билирубина и креатинина крови, активности ферментов печени обструктивная нефропатия, заторможенность, тремор, судороги, галлюцинации, бред, экстрапирамидальные расстройства, головные боли, головокружение.
  • Безопасность для беременных не доказана.
Бромуредин (БУР) 0,5% раствор 6 раз в сутки по эффективности не уступает ИДУ ___________ ___________
Теброфен 0,25% -0,5% мазь глазная 3-4 раза в день эффективен при поверхностных формах герпетического кератита
  • Малоэффективен при поражении стромы.
  • По частоте побочных реакций превосходит ИДУ и ацикловир
Аллергические реакции, гиперемия.
Флореналь
  • 0,25% - 0,5% мазь 3-4 раза в день
  • 0,1% раствор, инстилляции 3-5 раз в день
эффективен при поверхностных формах герпетического кератита
  • малоэффективен при поражении стромы
  • По частоте побочных реакций превосходит ИДУ и ацикловир
Жжение, появление гиперемии и фолликулов на конъюнктиве.
Риодоксол 0,05% и 0,12% мазь 3-4 раза в день
  • противовирусная активность
  • фунгицидное и фунгистатическое действие
  • подавляет рост золотистого стафилококка
___________ ___________
Бонафтон
  • 0,05% мазь 4 раза в день
  • табл. 0,1г 2-3 раза в день 2-3 нед.
Приём внутрь приводит к более быстрому и продолжительному исчезновению вирусемии, чем местное применение ИДУ ___________ Токсические явления: жидкий стул, недомогание, головная боль, гиперемия конъюнктивы.
Валацикловир (L-валиновый эфир ацикловира), вальтрекс табл. 0,5г каждые 12 часов 5 дней, при рецидиве - 2 раза в день
  • болеее высокая биодоступность, чем у ацикловира, применяется при резистентности к последнему.
  • меньшая частота приёма препарата
  • действует при любых формах вируса
детям не назначать! У пациентов со СПИДом при приёме в больших дозах может вызывать тромботическую микроангиопатию
Фамцикловир (фамвир) табл.0,25г по 1 табл. каждые 8 часов, при рецидивах _ ? табл. 2 раза в день в течении 5 дней
  • то же
  • угнетает ДНК-полимеразу
  • не назначается во время беременности и лактации
  • детям не назначать!
Возможны головная боль и тошнота
Фоскарнет (фоскафир, ФФК)
  • крем 3,13% в тубах по 3г местно 6 раз в сутки
  • флак по 0,2, 0,5г 3 раза в день по 60 мг/кг 2нед в/в
  • угнетает ДНК-полимеразу герпес-вируса
  • образует неактивные комплексы с ДНК-полимеразой ВПГ
Применяют при резистентности ВПГ Обладает большей токсичностью, чем ацикловир, нефротоксичен, вызывает гипокальциемию, могут возникать лихорадка, тошнота, рвота, диарея, головные боли, судороги.
Алпизарин
  • табл 0,1г 3-4 раза в день 7-14 дней.
  • 2%глазная мазь 4-6раз в сутки 7-14 дней
  • подавляет репродукцию вируса
  • иммуностимулятор (стимулирует клеточный и гуморальный иммунитет)
  • интерфероноген
более активен, чем ацикловир
  • При длительном применении высоких доз может вызывать нарушения функционального состояния печени и почек.
  • Не рекомендуется применять в первом триместре беременности.
Оксолин мазь 0,25% , 2-3 раза в день. подавляет репродукцию вируса умеренная эффективность Раздражающее действие
Протефлазид
  • флак. по 25мл, 30мл
  • используют каплями, нанесёнными на кусочек сахара по схеме: 1-я неделя – по 5кап 3 раза в сутки; 2-3-я – по 10 кап 3 раза в сутки; 4-я – по 8 кап 3 раза в сутки
  • блокирут вирусспецифические ферменты
  • является индуктором синтеза интерферона.
  • Обладает антиоксидантной активностью.
___________ ___________
Госсипол 0,1% раствор (в 0,07% водном растворе натрия бората) по 1 кап 5-6 раз в день 11-15 дней.
  • Создан на растительной основе
  • Обладает слабым действием на грам+ бактерии
___________ Может быть жжение, гиперемия
Ганцинковир (цимевен)
  • флак 0,5г, вводить 5 мг/кг каждые 12 часов в/в медленно 2-3 нед
  • капсулы по 0,25г 6 раз по 2 капс во время еды 2-3 нед.
  • более эффективен, по сравнению с ацикловиром
  • тормозит синтез ДНК и репликацию вируса
Нельзя применять при беременности, лактации, детям до 12 лет, при нейтропении, нарушениях функции почек
  • обладает канцерогенным и токсическим действием на репродуктивную систему
  • вызывает нейтропению, тромбоцитопению, анемию
  • могут быть диарея, боли в животе, диспепсия, астения, кожная сыпь, головные боли, зуд, повышение температуры тела, парестезии, бессонница