Фузидины

Класс фузидинов представлен фузидовой кислотой и ее солями. Фузидовая кислота — природный антибиотик, внедренный в медицинскую практику в начале 1960х годов. Обладает узким спектром активности. Основное значение фузидовая кислота имеет как резервный антистафилококковый препарат, используемый при аллергии на βлактамы или при устойчивости к ним.

Механизм действия и фармакологические эффекты

Спектр антимикробной активности фузидиновФузидовая кислота действует преимущественно на стафилококки, в том числе устойчивые к пенициллину, стрептомицину, левомицетину, эритромицину, а также на стрептококки, менингококки, гонококки, пневмококки 

Фузидовая кислота обладает бактериостатическим эффектом. Механизм антимикробного действия связан с быстрым подавлением синтеза белка микроорганизмов на уровне рибосом.

Резистентность развивается редко и медленно, несмотря на длительное использование фузидовой кислоты, не имеет клинического значения. Возникает в результате нарушения проницаемости клеток, ферментативной инактивации ЛС, изменения структуры рибосом.

Нечувствительны к препарату - кишечная палочка, сальмонеллы, протей, грибы и простейшие.

Фармакокинетика

Исследований фармакокинетики при использовании в офтальмологии не проводилось. При приеме внутрь распределяется во многих тканях и жидкостях организма. Плохо проникает через гематоофтальмический барьер. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени, экскретируется с желчью.

Место в терапии

Применяется для леченияи профилак9 тики инфекционных блефаритов и конъюнктивитов (в основном стафилококковой этиологии), а также для профилактики послеоперационных и посттравматических инфекционных осложнений.

Переносимость и побочные эффекты

  1. Аллергические реакции— сыпь, эозинофилия. 
  2. Со стороны ЖКТ— тяжесть в эпигастрии, боли или дискомфорт в животе, тошнота, рвота. 
  3. Со стороны печени— повышение уровня трансаминаз, билирубина. 
  4. Местные реакции— спазм вен.
  5. Беременность, период кормления грудью - Применяется в случае крайней необходимости, так как проникает через плаценту. Существует риск развития билирубиновой энцефалопатии. Проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам назначается только в случае крайней необходимости.
  6. Педиатрия - Назначать с осторожностью, так как существует риск развития билирубиновой энцефалопатии у новорожденных.

Взаимодействия

  1. Нежелательных сочетаний не выявлено.
  2. Выгодны сочетаниясо следующими ЛС:  тетрациклинами;  оксациллином;  рифампицином.
  3. При сочетании с рифампицином фузидовая кислота проявляет синергизм в отношении стафилококков.
  4. Замедление развития резистентности происходит при сочетании с оксациллином и тетрациклином.