- Механизм действия и фармакологические эффекты
- Фармакокинетика
- Место в терапии
- Переносимость и побочные эффекты
Класс фузидинов представлен фузидовой кислотой и ее солями. Фузидовая кислота — природный антибиотик, внедренный в медицинскую практику в начале 1960х годов. Обладает узким спектром активности. Основное значение фузидовая кислота имеет как резервный антистафилококковый препарат, используемый при аллергии на βлактамы или при устойчивости к ним.
Механизм действия и фармакологические эффекты
Фузидовая кислота действует преимущественно на стафилококки, в том числе устойчивые к пенициллину, стрептомицину, левомицетину, эритромицину, а также на стрептококки, менингококки, гонококки, пневмококки
Фузидовая кислота обладает бактериостатическим эффектом. Механизм антимикробного действия связан с быстрым подавлением синтеза белка микроорганизмов на уровне рибосом.
Резистентность развивается редко и медленно, несмотря на длительное использование фузидовой кислоты, не имеет клинического значения. Возникает в результате нарушения проницаемости клеток, ферментативной инактивации ЛС, изменения структуры рибосом.
Нечувствительны к препарату - кишечная палочка, сальмонеллы, протей, грибы и простейшие.
Фармакокинетика
Исследований фармакокинетики при использовании в офтальмологии не проводилось. При приеме внутрь распределяется во многих тканях и жидкостях организма. Плохо проникает через гематоофтальмический барьер. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени, экскретируется с желчью.
Место в терапии
Применяется для леченияи профилак9 тики инфекционных блефаритов и конъюнктивитов (в основном стафилококковой этиологии), а также для профилактики послеоперационных и посттравматических инфекционных осложнений.
Переносимость и побочные эффекты
- Аллергические реакции— сыпь, эозинофилия.
- Со стороны ЖКТ— тяжесть в эпигастрии, боли или дискомфорт в животе, тошнота, рвота.
- Со стороны печени— повышение уровня трансаминаз, билирубина.
- Местные реакции— спазм вен.
- Беременность, период кормления грудью - Применяется в случае крайней необходимости, так как проникает через плаценту. Существует риск развития билирубиновой энцефалопатии. Проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам назначается только в случае крайней необходимости.
- Педиатрия - Назначать с осторожностью, так как существует риск развития билирубиновой энцефалопатии у новорожденных.
Взаимодействия
- Нежелательных сочетаний не выявлено.
- Выгодны сочетаниясо следующими ЛС: тетрациклинами; оксациллином; рифампицином.
- При сочетании с рифампицином фузидовая кислота проявляет синергизм в отношении стафилококков.
- Замедление развития резистентности происходит при сочетании с оксациллином и тетрациклином.
